Kwas acetylosalicylowy należy do najstarszych znanych człowiekowi leków. Jego działanie jest na tyle unikatowe, że należy do niewielu leków, które są ciągle używane, choć upłynął ponad wiek od jego odkrycia. Poza tym ujawnia wciąż swoje nowe działania biologiczne. Należy do licznej grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Hamuje nieodwracalnie izoenzymy cyklooksygenazy 1 (COX-1) i cyklooksygenazy 2 (COX-2). Kwas acetylosalicylowy chroni także cząsteczki cholesterolu frakcji LDL przed modyfikacją oksydacyjną prowadzącą do powstania cząsteczek oxLDL biorących udział w tworzeniu blaszki miażdżycowej.

Obecnie kwas acetylosalicylowy, obok ustalonej pozycji leku przeciwzapalnego (dawka u dorosłych 1–2 g/dobę) i przeciwbólowego (w dawce od 400 mg/dobę u dorosłych) jest niekwestionowanym „królem” leków przeciwpłytkowych (dawka 75–300 mg/dobę), co sprawia, że jest skutecznym lekiem w prewencji wtórnej chorób układu sercowo-naczyniowego, a korzyści z jego stosowania w większości tych przypadków przewyższają związane z nim zagrożenia. Znajduje także zastosowanie w leczeniu choroby Kawasakiego, niektórych chorób hematologicznych (nadpłytkowość samoistna, czerwienica prawdziwa), czy też zespołu antyfosfolipidowego. Istnieją nowe wskazania do stosowania kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce i leczeniu średnio ciężkiego zapalenia zakrzepowo-zatorowego żył głębokich. Pojawiają się także pojedyncze doniesienia anglojęzyczne, że kwas acetylosalicylowy może odgrywać ważną rolę w profilaktyce chorób neurodegeneracyjnych, w tym choroby Alzheimera.