Inhibitory konwertazy angiotensyny I (ACEI) hamują działanie enzymu (ACE) przekształcającego angiotensynę I, posiadającą niewielkie działanie biologiczne, w bardzo mocno oddziałującą na organizm angiotensynę II. Dzięki silnemu, wielokierunkowemu i często niekorzystnemu działaniu angiotensyny II na organizm człowieka, hamowanie jej produkcji za pomocą ACEI, pierwotnie wynalezionych dla potrzeb leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, wykroczyło znacznie poza obszar kardiologii. Przez prawie 40 lat stosowania w farmakoterapii przeprowadzono wiele badań klinicznych z ich udziałem, w tym badań określających działania niepożądane. Można je więc uznać za leki dobrze poznane i przebadane. Należy oczywiście zachować ostrożność przy stosowaniu leków z tej grupy, mając na uwadze najczęściej występujące efekty uboczne: zawroty i bóle głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, suchy, nieproduktywny kaszel, duszność, ból brzucha i inne objawy ze strony przewodu pokarmowego. Należy odpowiednio reagować przy wystąpieniu działań niepożądanych, najczęściej redukując dawkę leku lub zamieniając na inny lek hipotensyjny.

Inhibitory konwertazy angiotensyny I (ang. angiotensin-converting enzyme inhibitors – ACEI) są grupą leków hamującą działanie zawartego w ich nazwie enzymu (ang. angiotensin-converting enzyme – ACE). Enzym ten przekształca angiotensynę I, posiadającą niewielkie działanie biologiczne, w bardzo silnie oddziałującą na organizm angiotensynę II. Angiotensyna II wykazuje wielokierunkowe działanie: powoduje skurcz naczyń krwionośnych (prowadzi do bezpośredniego wzrostu ciśnienia tętniczego), pobudza namnażanie się komórek i nadmierną produkcję niektórych białek (efektem jest przerost mięśnia sercowego i jego uszkodzenie), pobudza układ nerwowy współczulny (powoduje skurcz naczyń krwionośnych oraz przyspieszenie akcji serca i zwiększenie ilości wyrzucanej przez nie krwi), pobudza inne substancje o działaniu wazokonstrykcyjnym oraz zwiększa wydzielanie aldosteronu, również podnoszącego ciśnienie tętnicze krwi.