Inhibitory DPP-4, czyli gliptyny, są jedną z klas leków przeciwhiperglikemicznych. Wykorzystują efekt inkretynowy, a ten efekt polega na tym, że po podaniu glukozy doustnie następuje gwałtowny wzrost wydzielania insuliny, który jest o wiele mocniejszy niż gdybyśmy tę samą ilość glukozy podali dożylnie. W przewodzie pokarmowym wydzielanie insuliny stymulują mocno dwa hormony inkretynowe: glukagonopodobny peptyd 1 (GLP-1) i glukozozależny peptyd insulinotropowy (GIP).

Są dwie koncepcje wykorzystania efektu inkretynowego, który zresztą jest osłabiony u pacjentów z cukrzycą. Jest to albo podanie tych hormonów z zewnątrz, albo wykorzystanie hamowania enzymów, które rozkładają naturalne hormony. Te naturalne inkretyny mają bardzo krótki okres półtrwania – zaledwie kilka minut i są rozkładane przez enzym DPP-4, czyli dipeptydylopeptydazę 4. I właśnie przez zahamowanie DPP-4 naturalne inkretyny przeżywają dłużej i mogą silniej działać. W związku z tym ten mechanizm wykorzystano, opracowując doustne inhibitory DPP-4, czyli gliptyny. One hamują rozkład naturalnych, wytwarzanych w przewodzie pokarmowym inkretyn.